Inhibitory protonové pumpy: generace léčiv a jejich vlastnosti

Inhibitory protonové pumpy (jsou to také inhibitory protonové pumpy, blokátory protonové pumpy, blokátory vodíkové pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, nejčastěji redukce PPI, někdy PPI) jsou léky, které regulují a potlačují sekreci kyseliny chlorovodíkové. Určeno k léčbě žaludečních a duodenálních vředů, gastritidy, duodenitidy a dalších nemocí spojených s vysokou kyselostí.

Druhy a seznam léků

Existuje několik generací PPI, které se navzájem liší dalšími radikály v molekule, díky čemuž je eliminována doba trvání terapeutického účinku léku a rychlost jeho nástupu, vedlejší účinky předchozích léků a je regulována interakce s jinými léky. V Rusku je registrováno 6 typů inhibitorů.

Generacemi

1. generace

• Omeprazol. Úplně první látka ze všech PPI, syntetizovaná na konci 70. let minulého století. Je „zlatým standardem“ pro srovnání s jinými inhibitory protonové pumpy. Blokuje práci buněk, které produkují kyselinu chlorovodíkovou, čímž snižuje její koncentraci v žaludku. Následující inhibitory mají stejné vlastnosti. Funguje nejlépe v kyselém prostředí žaludku, proto se předepisuje 20 minut před jídlem.

2. generace

• Lansoprazol. Léky v této skupině si mezi lékaři nezískaly příliš velkou popularitu. Biologická dostupnost (asimilace) po první aplikaci je téměř 2,5krát vyšší než biologická dostupnost omeprazolu a zůstává stejná po celou dobu léčby. Vývoj terapeutického účinku je rychlejší než u jiných PPI. Blokuje denní i noční sekreci žaludeční kyseliny bez ohledu na denní dobu, kdy byla přijata. Období regenerace pro syntézu kyseliny chlorovodíkové je asi 13 hodin. Pro lepší zjizvení vředů je nutné jej po celou dobu léčby blokovat po dobu 18 hodin denně..

3. generace

• Rabeprazol. Pozastavuje produkci kyseliny chlorovodíkové asi na 28 hodin. Minimálně interaguje s léky z jiných skupin. Ve srovnání s jinými PPI rychle obnovuje postižený jícn u GERD (onemocnění, kdy je žaludeční obsah pravidelně hozen do jícnu, v důsledku čehož trpí jeho sliznice).
• Pantoprazol. V moderní době je skupina založená na této látce předepisována nejčastěji, protože byla dlouhodobě a pečlivě studována. Má nejméně vedlejších účinků při dlouhém průběhu léčby. Blokuje produkci kyseliny chlorovodíkové na dlouhou dobu (přibližně 46 hodin). Nejméně ze všech PPI interaguje negativně s jinými léky. Účinnost nezávisí na příjmu potravy.
• Esomeprazol. Je to izomer omeprazolu, to znamená, že má stejnou molekulu a radikály, ale jsou umístěny v zrcadlovém obraze navzájem, což výrazně ovlivňuje biologickou dostupnost látky. Esomeprazol má vyšší rychlost absorpce. Blokuje syntézu kyseliny chlorovodíkové asi na 16 hodin. Začíná jednat do 1 hodiny po užití.
• Dexlansoprazol. Lansoprazol izomer. Vydáno v roce 2009, registrováno v Rusku v roce 2014. Produkce kyseliny chlorovodíkové je zcela obnovena 4 dny po poslední dávce, trvání účinku je v průměru 72 hodin. V jednom přípravku je k dispozici ve formě 2 druhů granulí, které se rozpouštějí v různých dobách v závislosti na úrovni pH, čímž se zvyšuje jejich účinek.

Existuje také dexrabeprazol, optický izomer rabeprazolu, ale v Rusku dosud nemá státní registraci..

Aktivními složkami

Přípravky založené na omeprazolu

• Mapy Losek. Originální droga omeprazolu. Jediný, který je k dispozici v tabletách, jsou všechny ostatní léky s touto látkou kapsle. Země původu: Švédsko.
• Omez. Jeden z nejpopulárnějších léků PPI. K dispozici v několika dávkách a kombinacích: Omez 20 mg (klasické dávkování), 10 a 40 mg; Omez D (zahrnuje omeprazol a domperidon - antiemetikum, které se také používá k odstranění tíže v žaludku, nevolnosti, pálení žáhy a dalších dyspeptických jevů); Omez Insta (přípravek ve formě prášku, díky kterému začíná působit rychleji); Omez DSR (obsahuje také omeprazol a domperidon, pouze v jiných poměrech). Indie.

Přípravky na bázi lansoprazolu

• Prevacid. Originální lék. Není registrován v Rusku. Používá se jako lék na pálení žáhy. Japonsko.
• Epikuros. Příjem potravy snižuje účinnost a absorpci účinné látky o 50%. Rusko.

Léky na bázi rabeprazolu

• Pariet. Originální léčivý přípravek. Vyrábí se ve střevních rozpustných tabletách. Průběh léčby je 14 dní, lék se užívá jednou denně na prázdný žaludek ráno. Japonsko.
• Razo. Relativně nový analog, který lékaři nejčastěji předepisují z drog této skupiny. Indie.

Přípravky na bázi pantoprazolu

• Controlok. Originální droga. Ve srovnání s jinými PPI je chemicky stabilnější při neutrálním pH (kolem 7). Německo.
• Nolpaza. Má nejrůznější dávky a balení. Může být použit ve spojení s klopidogrelem. Slovinsko.

Přípravky esomeprazolu

• Nexium. Originální esomeprazol. Může být použit jako podpůrná léčba po hojení eroze jícnu po poměrně dlouhou dobu bez vedlejších účinků. Švédsko.
• Emaner. Často se předepisuje na ochranu žaludku u lidí, kteří jsou vystaveni riziku vzniku vředů při užívání protizánětlivých léků proti bolesti. Slovinsko.

Přípravky na bázi dexlansoprazolu

• Dexilant. Používá se k léčbě vředů v jícnu a ke zmírnění pálení žáhy. Prakticky nepopulární u lékařů jako lék na léčbu žaludečních vředů. Tobolka obsahuje 2 typy granulí, které se rozpouštějí v různých dobách, v závislosti na úrovni pH. USA.

Při předepisování určité skupiny „prazolu“ vždy vyvstává otázka: „Který lék je lepší zvolit - originál nebo jeho generikum?“ Originální prostředky jsou většinou považovány za účinnější, protože byly studovány mnoho let v molekulárním stádiu, poté byly provedeny preklinické a klinické zkoušky, interakce s jinými látkami atd. Kvalita surovin je zpravidla lepší. Výrobní technologie jsou modernější. To vše přímo ovlivňuje rychlost nástupu účinku, samotný terapeutický účinek, přítomnost vedlejších účinků atd..

Pokud zvolíte analogy, je lepší upřednostnit léky vyrobené ve Slovinsku a Německu. Jsou citliví na každou fázi výroby drog.

Indikace pro přijetí

Všechny blokátory protonové pumpy se používají k léčbě gastrointestinálních onemocnění:

• vřed žaludku a 12 dvanáctníkových vředů;
• eroze způsobená užíváním protizánětlivých léků proti bolesti je také předepsána k ochraně žaludku během jejich užívání;
• ulcerózní léze jícnu;
• odstranění příznaků: nevolnost, pálení žáhy, kyselé říhání;
• jako pomůcka při komplexní léčbě ničení Helicobacter pylori.

Vlastnosti použití PPI pro různé patologie

Tyto léky se používají pouze za podmínek, kdy se zvyšuje kyselost žaludeční šťávy, protože se mění na aktivní formu pouze při určité úrovni pH. To je třeba chápat, abychom se nediagnostikovali a nepředepisovali léčbu bez lékaře..

Nízkokyselinová gastritida

PPI nejsou v tomto stavu užitečné, pokud je pH žaludeční šťávy nad 4-6. Při těchto hodnotách léky nepřejdou do aktivní formy a jednoduše se vylučují z těla, aniž by došlo k úlevě od stavu.

Žaludeční vřed

Při léčbě je nesmírně důležité dodržovat pravidla pro užívání PPI. Pokud je režim systematicky porušován, může být léčba odložena na dlouhou dobu a zvyšuje se pravděpodobnost nežádoucích účinků. Nejdůležitější je užívat lék 20 minut před jídlem, aby bylo v žaludku správné pH. Některé generace PPI nefungují dobře v přítomnosti jídla. Je lepší pít drogu současně ráno, abyste si vytvořili zvyk užívat.

Infarkt myokardu

Zdálo by se, co s tím má společného? Poměrně často po srdečním záchvatu je pacientům předepsáno antiagregační činidlo - klopidogrel. Téměř všechny inhibitory protonové pumpy snižují účinnost této důležité látky o 40–50%. Je to proto, že PPI blokují enzym, který je zodpovědný za přeměnu klopidogrelu na jeho aktivní formu. Tyto léky se často předepisují společně, protože antiagregační látka může způsobit krvácení ze žaludku, takže se lékaři snaží chránit žaludek před vedlejšími účinky..

Jediným blokátorem protonové pumpy, který je nejbezpečnější v kombinaci s klopidogrelem, je pantoprazol.

Systémová plísňová onemocnění

Někdy je houba léčena orálním itrakonazolem. V tomto případě lék nepůsobí na jednom konkrétním místě, ale na celé tělo jako celek. Antifungální látka je pokryta speciální membránou, která se rozpouští v kyselém prostředí, při poklesu hodnot pH je léčivo méně absorbováno. Při společném jmenování se léky užívají v různých denních dobách, zatímco itrakonazol se nejlépe zapíjí colou nebo jinými nápoji, které zvyšují kyselost.

Kontraindikace

Přestože seznam není příliš dlouhý, je důležité si tento odstavec pečlivě přečíst. A nezapomeňte upozornit lékaře na jakékoli nemoci a další užívané léky.

Vedlejší efekty

Pokud je léčba krátká, jsou nežádoucí účinky obvykle minimální. Vždy je však možný výskyt následujících jevů, které zmizí po vysazení léku nebo po absolvování léčby:

• bolest břicha, porucha stolice, nadýmání, nevolnost, zvracení, sucho v ústech;
• bolesti hlavy, závratě, celková nevolnost, nespavost;
• alergické reakce: svědění, vyrážka, ospalost, otoky.

Alternativní léky PPI

Existuje další skupina antisekrečních léčiv, která se také používá k léčbě peptických vředů a dalších syndromů - blokátory H2-histaminových receptorů. Na rozdíl od PPI léky blokují určité receptory v žaludku, zatímco inhibitory protonové pumpy inhibují aktivitu enzymů, které pomáhají produkovat kyselinu chlorovodíkovou. Expozice blokátorům H2 je kratší a méně účinná.

Hlavními představiteli jsou famotidin a ranitidin. Doba působení je přibližně 10-12 hodin při jedné aplikaci. Překračují placentu a přecházejí do mateřského mléka. Mají účinek tachyfylaxe - reakce těla na opakované užívání léku spočívá ve znatelném snížení terapeutického účinku, někdy dokonce dvakrát. Obvykle se pozoruje po 1-2 dnech po začátku přijetí. Ve většině případů se používají v případě akutní otázky ohledně ceny léčby.

Antacida lze také klasifikovat jako alternativy. Snižují kyselost žaludku, ale dělají to velmi krátkou dobu a používají se pouze jako nouzová pomoc při bolestech žaludku, pálení žáhy a nevolnosti. Mají nepříjemný účinek - ricochetův syndrom. Spočívá v tom, že pH po ukončení působení léku prudce stoupá, kyselost stoupá ještě více, příznaky se mohou při dvojnásobné síle zhoršovat. Tento účinek je častěji pozorován po užití antacid obsahujících vápník. Kyselý ricochet je neutralizován příjmem potravy.

Seznam léků - inhibitory protonové pumpy - s popisem

Inhibitory protonové pumpy (PPI) na moderním farmaceutickém trhu se vyrábějí ve formě tobolek, tablet, injekcí. Tyto léky by měly být používány pouze podle pokynů lékaře.

Patologie žaludeční sliznice, které vznikly v důsledku poruch kyselosti žaludeční šťávy, jsou léčeny inhibitory protonové pumpy. Tato skupina je předepsána pro různé nemoci žaludku (vředy, gastritida, gastroduodenitida, refluxní ezofagitida, eroze jícnu atd.), Jejich činnost je zaměřena na snížení produkce kyseliny chlorovodíkové.

Kromě toho se inhibitory protonové pumpy nutně používají v kombinované terapii s antibakteriálními léky k eradikaci bakterií Helicobacter Pylori, stejně jako v případě systematického užívání léků, které negativně ovlivňují fungování žaludku a střev..

Jak fungují drogy

Léky se nejčastěji užívají orálně. Musíte pít hodně vody. Účinná látka vstupuje do střev. Poté se vstřebává do krve.

Je třeba poznamenat, že v prvních dnech po zahájení užívání inhibitorů protonové pumpy pacient nezaznamenává žádné pozitivní změny. Nejprve je to způsobeno skutečností, že tyto tablety mají kumulativní účinek, to znamená, že začnou pracovat v plné síle poté, co se molekuly léčiv nahromadí ve správném objemu v parietálních buňkách gastrointestinální sliznice.

Tyto léky se používají při komplexní léčbě probiotiky, enzymy a antacidy, někdy antibiotiky.

Indikace pro použití

Gastroenterolog předepisuje inhibitory protonů, pokud je patologie žaludku způsobena změnou úrovně kyselosti žaludeční šťávy. Tato skupina léků je předepsána v následujících případech:

• chronické pálení žáhy;
• gastritida různé etiologie;
• gastroduodenitida;
• přítomnost žaludečního nebo duodenálního vředu, spojeného nebo nesouvisejícího s infekcí Helicobacter pylori.
• komplikace vředů - perforace, krvácení, penetrace;
• prevence recidivy ulcerózních a erozivních lézí žaludku a dvanáctníku;
• prevence vzniku stresových vředů;
• dlouhodobé užívání nesteroidních protizánětlivých léků;
• GERD;
• Zollinger-Ellisonův syndrom;
• refluxní ezofagitida.

Navzdory skutečnosti, že inhibitory protonové pumpy velmi zřídka způsobují nežádoucí účinky, mají minimální seznam kontraindikací, doporučuje se používat tento lék pouze podle pokynů lékaře..

Kontraindikace pro přijetí

Inhibitory protonové pumpy mají standardní seznam kontraindikací:

• Oficiální anotace k PPI uvádí, že použití finančních prostředků se kategoricky nedoporučuje těhotným a kojícím ženám.
• U PPI, které zahrnují omeprazol, je kontraindikací věk do 2 let. U PPI na základě pantoprazolu je kontraindikace - věk do 18 let.
• individuální nesnášenlivost.

Možné nežádoucí účinky

Každá skupina blokátorů se vyznačuje vzácnými individuálními vedlejšími účinky:

• nevolnost;
• ztráta chuti k jídlu;
• bolest hlavy;
• zácpa nebo průjem;
• zvracení;
• bolest v žaludku;
• alergická reakce ve formě kožní vyrážky;
• bolest svalů, kloubů, svalová slabost.

Efektivní PPI

Inhibitory protonové pumpy jsou rozděleny do pěti skupin. Jejich rozdílem je účinná látka a její množství. V závislosti na aktivní složce se může změnit dávkovací režim, průběh léčby nebo dávkování léku. Všechny stávající typy jsou zaměřeny na snížení produkce žaludeční šťávy. Zvažte seznam nejúčinnějších léků.

Na bázi lansoprazolu

Rozdíl mezi touto skupinou je vysoká absorpce. Mezi tyto fondy patří: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin a další.

Pojďme se podrobněji zabývat nejoblíbenějšími léky založenými na lansoprazolu:

• Akrilanz. K dispozici ve formě tobolek. Balení obsahuje 30 mg účinné látky. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Výrobce vyrábí balení po 10, 20 nebo 30 tobolek. Podle oficiální anotace se lék doporučuje opít jednou denně. V závislosti na závažnosti onemocnění může ošetřující lékař upravit režim a průběh léčby.
• Lancid. K léčbě kyselých chorob zažívacího traktu vyráběných v kapslích. Jedna tobolka obsahuje 15 mg účinné látky. Dávka je pro jednu dávku. U závažných onemocnění může lékař dávku zvýšit..
• Epikuros. Každá tobolka tohoto inhibitoru protonové pumpy obsahuje 30 mg účinné látky. Jedno balení obsahuje 10 tobolek. Způsob podání a dávka se neliší od výše uvedených analogů.

Na bázi omeprazolu

K dnešnímu dni nejpopulárnější lék, který je předepsán pro zvýšenou sekreci žaludeční šťávy, stejně jako v případě žaludečních vředů. Mnoho studií prokázalo účinnost tohoto léku. Léky s touto účinnou látkou mají výhodu nízké ceny.

Existují takové tablety s aktivní složkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atd..

Je třeba poznamenat, že navzdory skutečnosti, že inhibitory protonové pumpy založené na omeprazolu jsou zastaralé, dnes jsou široce používány jako léčba onemocnění gastrointestinálního traktu..

Zde jsou některé názvy těchto inhibitorů protonové pumpy:

• Omez. K dispozici ve formě tobolek. Jeden kus obsahuje 40 mg účinné látky. Aplikujte jednou denně. Tato dávka je dostačující k potlačení produkce kyselin ve dne i v noci. Průběh léčby určuje ošetřující lékař.
• Bioprazol. Jedna tobolka obsahuje 20 mg účinné látky. Inhibitor protonové pumpy účinně snižuje produkci kyseliny. Musíte vypít pouze jednu kapsli denně..
• Omezol. Lék pomáhá inhibovat produkci kyseliny chlorovodíkové. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinné látky. Užívejte jednu tobolku denně. V některých případech lékař doporučuje užívat drogu dvakrát.
• Losek. Jedna tobolka obsahuje 30 mg účinné látky.

Na bázi pantoprazolu

Prostředky jemně ovlivňují žaludeční sliznici. Tato skupina zahrnuje: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atd..

Podívejme se podrobněji na některé léky založené na pantoprazolu:

• Controlok. Inhibitor je dostupný ve formě tablet a injekcí. Jedna tobolka může obsahovat 20 nebo 40 mg účinné látky. V závislosti na diagnóze se může cesta podání a dávka lišit..
• Nolpaza. K dispozici v dávkách 20 a 40 mg. Zvláštností této drogy je, že její použití je zakázáno až do věku 18 let. Pijte to jednou denně, nejlépe ráno.
• Ulter. Inhibitor protonové pumpy je analogický s Nolpazou. Dávkování a způsob podání jsou identické.

Na základě rabeprazolu

Prostředky této skupiny se s úkolem účinně vyrovnávají..

Mezi léky na bázi rabeprazolu patří: Zolispan, Ontime, Pariet atd..

Popíšeme podrobně účinek některých léků na bázi rabeprazolu:

• Baret. Inhibitor protonové pumpy obsahuje 20 nebo 40 mg účinné látky. Lék je předepsán jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na účelu léčby.
• Zulbex. Vyrábí se ve formě tablet, kompozice obsahuje 20 mg účinné látky. Lék je často předepisován k léčbě vředů. Pro účinnou léčbu postačuje jediná dávka léku, nejlépe ráno..
• Rabelok. Často předepsáno jako prevence rozvoje žaludečních vředů nebo duodenálních vředů. Obsahuje pouze 15 mg účinné látky.

Na základě esomeprazolu

Funkce této skupiny spočívá v tom, že aktivní složky fondů zůstávají v lidském těle po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu lékaři obvykle předepisují minimální dávku jednou denně..

Tato skupina zahrnuje: Neo-Zext, Esomeprazole Canon atd..

Mezi nejoblíbenější léky na esomeprazol patří:

• Nexium. Hlavní indikací k léčbě je refluxní choroba jícnu. K dispozici v dávce 20 mg. Nevýhodou je poměrně vysoká cena. Jedno balení stojí asi 1 500 rublů.
• Emaner. Přiřazujte dvakrát denně. Obsahuje 20 mg účinné látky. Na základě recenzí spotřebitelů lze dojít k závěru, že tento nástroj má dobrou účinnost, ale poměrně vysoké náklady..

Lékaři dosud upřednostňují léky na bázi lansoprazolu a pantoprazolu. Tato skupina velmi zřídka způsobuje nežádoucí účinky a je vhodná pro téměř každého člověka. Průběh léčby tobolkami na bázi těchto účinných látek je navíc mnohem kratší. Pamatujte, že jakýkoli inhibitor protonové pumpy by měl být předepsán ošetřujícím lékařem až po diagnostickém vyšetření.

Farmakologická skupina - inhibitory protonové pumpy

Podskupinové léky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Léky této skupiny inhibují H + -K + -ATPázu (protonovou pumpu) na apikální membráně parietálních buněk žaludeční sliznice. Tento enzym provádí přenos vodíkových iontů z temenní buňky do lumen žaludku..

Vysoká selektivita inhibitorů protonové pumpy je způsobena skutečností, že jejich aktivace je možná pouze při kyselém pH (+ -K + -ATPázy a inhibuje konečné stádium sekrece kyseliny chlorovodíkové. Potlačení produkce kyseliny těmito léky nezávisí na stavu receptorů (H₂, m₃ a další) na bazální membráně parietálních buněk. Inhibice protonové pumpy omeprazolem, lansoprazolem, pantoprazolem je ireverzibilní, rabeprazol je částečně reverzibilní (jeho komplex s H + -K + -ATPázou může disociovat).

Inhibitory protonové pumpy potlačují v závislosti na dávce sekreci kyseliny chlorovodíkové, bazální (noční i denní) a stimulovanou (bez ohledu na typ stimulu). Účinně zabraňte zvýšené sekreci po jídle. Zrušení léku není doprovázeno rebound fenoménem a produkce kyseliny je obnovena během několika dní (po syntéze nových molekul H + -K + -ATPázy).

Inhibitory H + -K + -ATPázy zajišťují dosažení klinické a endoskopické remise u všech chorob závislých na kyselině, vč. vyžadující prodlouženou nebo stálou terapii. Udržují hodnoty pH v žaludku v rozmezí příznivém pro hojení žaludečních nebo duodenálních vředů po dlouhou dobu během dne. Na pozadí léčby dochází k rychlému zlepšení pohody (bolestivý syndrom a dyspeptické jevy mizí), normalizaci morfofunkčního stavu žaludeční sliznice a zkrácení doby zjizvení peptických vředů. Aplikace při refluxní chorobě jícnu pomáhá snížit dobu expozice kyselině chlorovodíkové v jícnu a oslabuje škodlivé vlastnosti obsahu žaludku. Doba inhibice intragastrické sekrece (pH více než 4), dosahující 12 hodin, poskytuje možnost hojení erozivní ezofagitidy do 8 týdnů.

Inhibitory protonové pumpy zvyšují koncentraci antibakteriálních látek v žaludeční sliznici a udržováním vyšších hodnot pH zvyšují aktivitu řady antibiotik. To vytváří optimální podmínky pro projev účinků antibakteriálních složek zahrnutých do schémat eradikace terapie anti-Helicobacter pylori (trojitá nebo kvadroterapie). Inhibitory H + -K + -ATPázy mají také svůj vlastní anti-Helicobacter účinek (in vivo inhibují růst Helicobacter pylory, působící na bakteriální ATPázový systém). Zahrnutí inhibitorů H + -K + -ATPázy do kombinované eradikační terapie se doporučuje pro žaludeční vřed a duodenální vřed spojený s H. pylori během exacerbace a remise, krvácení z peptického vředu, gastritida Helicobacter pylori s výraznými změnami na žaludeční sliznici, maltomy žaludku malignita po endoskopickém odstranění nádoru žaludku. Inhibitory H + -K + -ATPázy ovlivňují výsledky diagnostiky infekce H. pylori biochemickými metodami. Proto mohou být ureázové testy ke kontrole úplnosti eradikace H. pylori provedeny nejdříve 4 týdny po ukončení podávání..

Inhibitory protonové pumpy zabraňují poškození sliznice žaludku a dvanáctníku NSAID, snižují frekvenci opakovaného gastrointestinálního krvácení (komplikace peptického vředového onemocnění), zejména pokud bylo během léčby dosaženo eradikace H. pylori. U chronické pankreatitidy přispívají k účinné úlevě od bolesti potlačením sekrece a snížením intrapankreatického tlaku. Užívání inhibitorů protonové pumpy může být doprovázeno hypergastrinemií a zvýšením sérových hladin pepsinogenu I (méně výrazné po eradikaci H. pylori). 2–3 týdny po ukončení léčby se hladiny sérového gastrinu vrátí na výchozí hodnotu.

Inhibitory H + -K + -ATPázy mohou snížit motorickou evakuační funkci žaludku v důsledku hypomotilinemie. Při dlouhodobém užívání je třeba vzít v úvahu možnost atrofie žaludeční sliznice, kampylobakterové gastroenteritidy, nadměrné reprodukce a kolonizace bakterií jiných než Helicobacter ve sliznici žaludku a tenkého střeva a narušení dynamické rovnováhy tlusté mikroflóry.

8 nejlepších inhibitorů protonové pumpy

* Recenze nejlepších podle redakční rady expertology.ru. Kritéria výběru. Tento materiál je subjektivní a nepředstavuje reklamu a neslouží jako průvodce nákupem. Před nákupem se musíte poradit s odborníkem.

Inhibitory protonové pumpy (PPI) jsou skupinou léků, které snižují syntézu kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Lékaři doporučují tyto prostředky pro terapeutické i profylaktické účely..

Kdy jsou předepsány inhibitory protonové pumpy?

1. Hlavní indikací pro léky z této skupiny jsou onemocnění způsobená vysokou kyselostí žaludeční šťávy: žaludeční vřed nebo duodenální vřed. Jak napsali ve starých učebnicích: „žádná kyselina - žádný vřed.“ Tato pozice zůstává pravdivá i po objevení skutečné příčiny peptického vředového onemocnění - bakterie zvané Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
2. K usmrcení této bakterie lze předepsat inhibitory protonové pumpy, když je kyselost obsahu žaludku normální. Helicobacter pylori se dobře přizpůsobil existenci v kyselém prostředí a se zvýšením pH nad 4 se stává citlivější na antibiotika. Proto je pro jeho eradikaci předepsán komplex PPI a 2 - 3 antibakteriální látky.
3. Další na kyselině závislé onemocnění, při kterém jsou předepisovány inhibitory protonové pumpy, je komplikovaná gastroezofageální refluxní choroba. Narušuje normální činnost dolního jícnového svěrače - kruhového svalu, který blokuje tok obsahu žaludku do jícnu. Kyselina neustále padající na nechráněné sliznice způsobuje zánět, vředy a narušuje normální strukturu buněk, což může v průběhu času vést k malignímu novotvaru. PPI se doporučují k ochraně výstelky jícnu před působením kyseliny..
4. Další situací, kdy se léky z této skupiny doporučují lidem s normální kyselostí žaludku, je chronická pankreatitida s vylučovací nedostatečností pankreatu. Jednoduše řečeno, když železo vyčerpané neustálým zánětem produkuje nedostatek enzymů pro normální trávení. V takových případech jsou obvykle předepsány enzymové přípravky. Aby ale fungovaly, potřebujete zásadité prostředí. Alkalické pro neutralizaci kyselého kusu jídla pocházejícího ze žaludku je syntetizováno stejnou slinivkou břišní, a pokud je nedostatečné, tablety s enzymy mohou být také neúčinné. Aby se tomu zabránilo, jsou předepsány inhibitory protonové pumpy, které snižují kyselost v žaludku, a tudíž i v potravinovém bolusu, který jej opouští..
5. Z preventivních důvodů se inhibitory protonové pumpy doporučují lidem, kteří musí pravidelně užívat léky ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspirin atd. Tyto léky zpomalují regeneraci žaludeční sliznice a často způsobují tiché, asymptomatické vředy. Aby se tomu zabránilo, je předepsáno API..

Hodnocení nejlepších inhibitorů protonové pumpy

Nejlepší OTC inhibitory protonové pumpy

Když už mluvíme o lécích vydávaných v lékárnách bez lékařského předpisu, je třeba poznamenat, že léky se stejnou účinnou látkou mohou být na lékařský předpis, či nikoli. Například Omez, o kterém si povíme v této části žebříčku nejlepších inhibitorů protonové pumpy, je vydáván z lékáren bez lékařského předpisu. A jeho domácí analog Gastrozol je na předpis. S lékem Ultop, který obsahuje podobnou účinnou látku, se objevila ještě podivnější situace: 10 mg tobolek je vydáváno bez lékařského předpisu a 20 a 40 mg je na předpis. Bez ohledu na to, jak bychom v hodnocení chtěli používat pouze účinné látky, což čtenářům umožní vybrat si z navrhovaných analogů, s přihlédnutím k finančním možnostem, jsme v této části hodnocení nejlepších inhibitorů protonové pumpy nuceni používat obchodní názvy léků.

OTC PPI lze užívat samostatně po dobu 2 týdnů, ale pokud neposkytnou úlevu během prvních 3 dnů, je nejlepší ihned navštívit lékaře.

Léčivá látka: omeprazol.

Časem testovaný produkt, který kombinuje prokázanou účinnost a dostupnou cenu. K dispozici v kapslích po 10, 20 a 40 mg. Tobolky se užívají 1krát denně půl hodiny před jídlem a zapíjejí se vodou. V případě potřeby lze kapsli otevřít a její obsah smíchat s vodou nebo jídlem.

Dávka se volí individuálně, terapeutický účinek se nejčastěji dostaví při užívání 20 mg, často však stačí 10 mg (nebo je naopak nutná vyšší dávka).

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří bolest hlavy, nespavost, závratě, průjem nebo zácpa, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha..

Lék je kontraindikován pro použití u dětí mladších 18 let (omeprazol je povolen v pediatrii od 2 let, ale u pacientů tohoto věku existují samostatné formy) s individuální intolerancí.

Inhibitory protonové pumpy. Tajemství efektivity. Rozdíly. Bezpečnostní otázka

Ahoj drahá farma. dělníci!

Požádali jste mě, abych vyřešil téma inhibitorů protonové pumpy, kterému se dnes budu věnovat.

• Co je protonová pumpa? Jak to funguje?
• Kdy je zapotřebí inhibitor protonové pumpy (PPI)? Jejich mechanismus působení.
• Obecná charakteristika skupiny.
• Když PPI nemusí být efektivní?
• Nejčastější nežádoucí účinky.
• Jak se navzájem liší? Jejich vlastnosti.
• Co může být z dlouhodobého užívání PPI?

Jako vždy nepůjdu do farmaceutické džungle. Vysvětlím to co nejjednodušeji a nejjasněji.

Co je to protonová pumpa?

Ve stěně žaludku jsou buňky, které produkují kyselinu chlorovodíkovou. Říká se jim temenní neboli podšívka..

Sekrece kyseliny chlorovodíkové by byla nemožná bez enzymu s dlouhým a složitým názvem: „vodík-draselná adenosintrifosfatáza nebo H⁺ / K⁺-ATPáza“. A jednoduše, protonová pumpa, protonová pumpa nebo vodíková pumpa.

Pamatujte: protonová pumpa je enzym, který řídí produkci kyseliny chlorovodíkové parietálními (parietálními) buňkami žaludku.

Jak funguje protonová pumpa?

Produkci kyseliny chlorovodíkové spouštějí 3 látky: gastrin, histamin a acetylcholin.

Gastrin je jedním z hormonů v zažívacím systému.

Histamin je nejen provokátorem alergických reakcí, ale také regulátorem mnoha fyziologických procesů, včetně trávení.

Acetylcholin je zástupcem parasympatického nervového systému. Odpovídá za intelektuální schopnosti, neuromuskulární přenos a prostřednictvím jeho receptorů, které jsou v mnoha orgánech, a za práci těchto orgánů, včetně sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Tyto látky se začínají uvolňovat, když přemýšlíme o jídle, vidíme jídlo, cítíme ho, když do našich úst vstoupí první porce jídla..

- A kde je protonová pumpa? - ptáte se.

Všechny protonové pumpy jsou neaktivní uvnitř parietálních buněk žaludku.

Pod vlivem chuti a vůně jídla se uvolňuje výše uvedený histamin, gastrin a acetylcholin, které „tlačí“ protonové pumpy z buněk na povrch membrán sekrečních tubulů.

A pustili se do práce. Díky energii ATP transportují ionty vodíku z parietálních buněk do tubulů. Vodíkové ionty se zde setkávají s ionty chloru. Výsledkem je kyselina chlorovodíková. Takto fungují protonové pumpy v nejjednodušší formě..

Úloha kyseliny chlorovodíkové při trávení

Abychom pochopili, proč by inhibitory protonové pumpy neměly užívat všichni, pamatujme si, co dělá kyselina chlorovodíková:

1. Připravuje potravinářské proteiny pro další zpracování. Struktura jejich molekul se mění, proteiny nabobtnají.
2. Vytváří ideální podmínky pro práci proteolytických enzymů (enzymy, které štěpí bílkoviny).
3. S jeho účastí se pepsinogen přeměňuje na pepsin - enzym nezbytný pro úplné trávení bílkovin.
4. "Připravuje" na práci dvanácterník - dráždí jeho receptory a jakoby předává štafetu do další části trávicího traktu při trávení potravy.
5. Reguluje sekreci žaludku a slinivky břišní.
6. Stimuluje motorickou aktivitu žaludku.
7. Poskytuje antimikrobiální ochranu proti potravinářským patogenním bakteriím.

Při pohledu na tento seznam si nyní zkuste představit, co se stane, pokud je produkce kyseliny chlorovodíkové potlačena..

Pak společně představíme:

• Bude narušeno trávení bílkovin.
• Trávení potravy v jiných částech trávicího traktu se zhorší.
• Pohyblivost žaludku bude narušena.
• Zvyšte pravděpodobnost bakteriálních GI infekcí.

Přinejmenším jsou možné bolesti břicha, průjem nebo zácpa, plynatost, říhání..

Co jsou inhibitory protonové pumpy?

Inhibitory protonové pumpy jsou léky, které potlačují sekreci kyseliny chlorovodíkové.

Pamatujte, jaké další léky ovlivňují kyselost v žaludku?

1. Antacida. Jakmile se dostanou do žaludku, neutralizují kyselinu chlorovodíkovou a snižují příznaky spojené s jejím přebytkem nebo výtokem do jícnu: pálení žáhy, pálení za hrudní kostí, bolest, kyselé říhání atd. Působí rychle, ale na krátkou dobu, protože neovlivňují tvorbu kyseliny chlorovodíkové.
2. Blokátory H2-histaminových receptorů (Ranitidin, Famotidin). Váží se na H2-histaminové receptory parietálních buněk žaludeční sliznice, histamin na ně nemůže přilnout, a proto klesá produkce kyseliny chlorovodíkové. Ne vždy však plní svůj hlavní úkol dobře, protože „histamin je„ vypnutý “. Stále však existují gastrin a acetylcholin, které také spouštějí sekreci kyseliny chlorovodíkové. Blokátory H2-histaminu navíc způsobují řadu vedlejších účinků, někdy velmi závažných (hepatitida, hemolytická anémie, arytmie, amenorea atd.).
3. M-anticholinergika. Blokují m-cholinergní receptory v oblasti zakončení parasympatických nervů a „vypínají“ působení acetylcholinu na žaludek. Během toho potlačují jeho působení na jiné orgány, a to není vždy nutné.

Zástupcem M-anticholinergik je Gastrocepin. Jeho účinek na sekreci žaludku však zůstal hodně žádoucí a vstoupil do historie.

A konečně, ne tak dávno, se na trhu objevila skupina inhibitorů protonové pumpy.

Jak fungují inhibitory protonové pumpy?

Vstupují do zažívacího traktu, vstřebávají se do krevního řečiště, vstupují krví do tubulů parietálních buněk, aktivují se kyselinou, váží se na protonové pumpy a tím blokují přenos vodíkových iontů do lumen tubulů. Jinými slovy „vypínají“ protonové pumpy a již nemohou ovlivnit produkci kyseliny chlorovodíkové.

Hlavní věc, kterou si z toho pamatujte:

1. Aby API měla svůj účinek, musí být aktivována.

2. K aktivaci dochází v důsledku určitého pH žaludku. Některé léky se navíc aktivují při pH 1–2, zatímco jiné - při vyšších hodnotách pH..

Co to říká?

Skutečnost, že pokud má člověk nízkou kyselost žaludku a je mu předepsán inhibitor protonové pumpy, ne každý lék bude fungovat.

Velmi důležité!

Inhibitory protonové pumpy se často užívají sporadicky k úlevě od pálení žáhy. To je zásadně špatné!

Jediné a první použití inhibitoru protonové pumpy nepřinese očekávaný účinek. Všechny PPI mají poměrně krátký poločas. Při prvním příjmu jsou „protonové pumpy, které jsou v tuto chvíli aktivní,„ vypnuty “.

Ve druhé dávce - ty, které se aktivovaly po užití první dávky. Ve třetím příjmu - ty, které byly aktivovány po druhém použití.

Protonová pumpa je enzym na jedno použití. Pokud přišel na povrch klece a udělal svou práci, nevrátil se zpět do klece. Zemře. A syntetizovat nové protonové pumpy trvá až 96 hodin..

Aby se dosáhlo hmatatelného účinku, PPI se užívají denně po dobu nejméně jednoho týdne..

Klíčové situace, kdy jsou předepsány PPI

Kdy snížit produkci kyseliny chlorovodíkové?

1. Se žaludečním vředem a 12 p.to. - umožnit hojení vředu. Kyselina tomu brání.
2. Při gastroezofageálním refluxu - ke snížení agresivity obsahu žaludku, který se vrhá do jícnu. Jinak si můžete vydělat popáleniny, erozi, vředy.
3. Pro prevenci vzniku eroze a vředů při užívání nesteroidních protizánětlivých léků, zejména neselektivních. Dovolte mi připomenout, že takové NSAID bez rozdílu blokují enzym cyklooxygenázu typu 1 a 2 (COX-1 a COX-2). Potřebujeme však COX-1 pro výrobu látek, které chrání žaludeční sliznici před poškozením kyselinou chlorovodíkovou. Pokud je COX-1 blokován, produkuje se méně ochranného hlenu a riziko poškození žaludeční sliznice kyselinou chlorovodíkovou se významně zvyšuje.

Kdy je předepsán další PPI??

1. V systémech eradikace Helicobacter pylori, protože čím vyšší je pH v žaludku, tím citlivější na antibiotika jsou bakterie H. pylori.
2. Při předepisování antiagregačních látek, zejména v kombinaci s antikoagulancii, protože toto významně zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Velmi důležité!

Aby měl inhibitor protonové pumpy zaručený terapeutický účinek, musí být pH v žaludku na úrovni 1–2.

Normální kyselost se říká, když je pH v lumen těla žaludku na prázdný žaludek = 1,5-2.

Sníženo, pokud je pH vyšší než 2,5.

Neutrální kyselost je pH = 7. Cokoli menší než toto číslo je kyselé, vše více je zásadité.

Obecná charakteristika inhibitorů protonové pumpy

1. Všechny PPI jsou proléčiva. Jsou aktivovány v kyselém prostředí parietálních buněk žaludku.
2. Neúčinné při prvním použití, protože protonové pumpy blokují postupně.
3. Citlivé na kyseliny - jsou zničeny v kyselém prostředí žaludku. Proto se uvolňují buď v enterických tobolkách nebo v entericky potahovaných tabletách..
4. Pokud obal neindikuje, že kapsle je enterická, znamená to, že uvnitř kapsle jsou granule nebo pelety, z nichž každá je potažena enterickým potahem.
5. PPI blokují protonové pumpy NE přímým kontaktem s buňkami, které produkují kyselinu chlorovodíkovou, ale tím, že se do nich dostávají průtokem krve.
6. Obnova sekrece kyseliny chlorovodíkové nastává poté, co se na membráně tubulů parietálních buněk žaludku objevily nové protonové pumpy, které inhibitor protonové pumpy ještě neměl čas vázat a „vypnout“ z práce.
7. Mají krátký poločas: 0,5-2 hodiny.
8. Užívejte 1 tabletu nebo kapsli 1–2krát denně, v závislosti na onemocnění. Pokud je předepsána jedna tableta nebo tobolka denně, je nejlepší ji užít ráno. 70% protonových pump se aktivuje po ranním jídle.

Nejčastější nežádoucí účinky

• Průjem nebo zácpa.
• Nevolnost.
• Zvracení.
• Bolení břicha.
• Bolest hlavy.
• Závrať.
• Poruchy spánku.
• Bolest svalů, kloubů.
• Vyrážka.

Jak se inhibitory protonové pumpy navzájem liší?

1. PH, při kterém se mění z proléčiva na lék. Při pH 1–2 se všechny PPI aktivují rychle. Při pH = 3 rychlost aktivace pantoprazolu klesá dvakrát, při pH = 4 - omeprazol, esomeprazol a lansoprazol, při pH = 4,9 - rabeprazol.
2. Poločas rozpadu.
3. Rychlost účinku.
4. Dávky.
5. Doba trvání antisekreční akce.
6. Různé dávkové formy.
7. Lékové interakce.
8. Věková omezení.
9. Vliv potravin na jejich vstřebávání.
10. Počet stran.

Omeprazol

Omeprazol je „prvorozený“ ve skupině PPI.

Zástupci: Losek MAPS, Omez, Gastrozol, Ultop atd..

Losec je původní omeprazol.

Zkratka „MAPS“ znamená systém vícesložkových pelet nebo vícekomponentní systém pelet.

Každá tableta obsahuje přibližně 1000 kyselinovzdorných mikrokapslí.

Rychle se rozpadá v žaludku na mikrokapsle. Pelety jsou chráněny před žaludeční šťávou speciálním potahem a vstupují do střev. Zde se působením alkalického média rozpouštějí mikrokapsle, omeprazol se uvolňuje a vstřebává do krve.

Maximální koncentrace v krvi je dosaženo během 1 až 2 hodin po požití, ale znatelný účinek se dostaví až po 4 dnech léčby, protože protonové pumpy nejsou „vypnuty“ najednou.

Omeprazol 10 mg je indikován na příznaky GERD - pálení žáhy, kyselé říhání.

Po jedné dávce začne omeprazol působit do hodiny a jeho účinek přetrvává 24 hodin, i přes krátký poločas. To je způsobeno zvláštnostmi farmakokinetiky..

Poločas je 30-90 minut.

Lze jej užívat současně s antacidy.

Užívání PPI společně s antacidy je logické: PPI „vypínají“ protonové pumpy postupně a nebudou okamžitě zmírňovat pálení žáhy a antacida působí rychle, ale na krátkou dobu. Toto je další příležitost, jak zvýšit průměrný šek. Pokud je kupujícímu předepsáno pouze PPI na pálení žáhy, nabídněte mu další antacidum a vysvětlete, že PPI nebude fungovat okamžitě, ale antacida bude fungovat rychle.

Omeprazol snižuje aktivitu klopidogrelu. To je třeba vzít v úvahu, protože antiagregační látky jsou často odebírány jádry. Ale tato kombinace zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mrtvice..

Pokud je nutné rychle snížit kyselost žaludeční šťávy, lék se podává intravenózně v dávce 40 mg. Ve svém sortimentu máte lyofilizáty pro přípravu infuzních roztoků.

Omeprazol má baktericidní účinek na H. pylori.

Biologická dostupnost po první dávce je přibližně 30-40%, při sedmé dávce se zvyšuje na 60%.

Optimální je užívat ho půl hodiny před jídlem, i když tento bod je v pokynech některých výrobců ignorován. Pokud si však pozorně přečtete mechanismus účinku PPI, uvědomili jste si, že protonové pumpy jsou aktivovány histaminem, gastrinem a acetylcholinem, které se začínají uvolňovat před jídlem a s prvními dávkami jídla. V ideálním případě je proto nutné, aby protonové pumpy byly již v době jídla na membránách parietálních buněk a PPI se dokázal vstřebat do krevního oběhu ve střevech a „běžet“ právě do těchto buněk.

Standardní denní dávka pro léčbu: 20-40 mg. Průběh závisí na nemoci: od 2 do 8 týdnů.

Existují kupci, kteří mají potíže s polykáním tablet, tobolek.

Mohou být nabídnuty Omez Insta.

Je to prášek pro suspenzi. A protože omeprazol je zničen v kyselém prostředí žaludku, výrobce přidal do drogy sodu (hydrogenuhličitan sodný). Obsah sáčku se zředí vodou a užívá se půl hodiny před jídlem..

Abych byl upřímný, není to nejlepší způsob, jak snížit sekreci kyseliny chlorovodíkové. soda je vstřebatelné antacidum. Působí rychle, ale velmi krátce a také způsobuje fenomén kyselého odrazu, když se po ukončení působení léčiva zvyšuje sekrece HCl. Ukázalo se to na začarovaný kruh.

V pokynech pro některá generika omeprazolu však existují náznaky, že pokud je tobolku obtížné polknout, můžete ji otevřít, smíchat obsah s vodou, ovocným džusem, pyré, promíchat a vypít. V takových tobolkách je omeprazol uzavřen v enterických granulích (peletách), takže se v žaludku nezhroutí.

Pokud má pacient GERD (gastroezofageální refluxní choroba) a monopreparáty PPI jsou neúčinné, může lékař předepsat kombinované léčivo, které zahrnuje omeprazol a domperidon: Omez D nebo Omez DSR s modifikovaným uvolňováním účinných látek.

V takové kombinaci bude Omeprazol blokovat sekreci kyseliny chlorovodíkové a Domperidon zvýší tonus dolního jícnového svěrače, aby se snížila pravděpodobnost obsahu žaludku zpět do jícnu..

Omeprazol je zdaleka nejvíce studovaným inhibitorem protonové pumpy, proto jej lze použít iu dětí od 2 let s refluxem, tj. házení kyselého obsahu do žaludku.

Řidiči by to měli brát velmi opatrně snižuje koncentraci a rychlost reakce. To platí pro většinu API..

Dále krátce o vlastnostech jiných inhibitorů protonové pumpy.

Lansoprazol

Zástupci: Lancid, Epicurus.

• Jeho biologická dostupnost po první aplikaci je 80-85% (nejvyšší v této skupině) a zůstává konstantní při opakovaných dávkách. Terapeutický účinek se vyvíjí rychleji než u jiných PPI.
• Maximální koncentrace v krvi je dosaženo později než u omeprazolu: po 1,5-2,2 hodinách.
• Maximální terapeutický účinek je také po 4 dnech léčby.
• Doba trvání antisekrečního účinku je více než 24 hodin.
• Kontraindikováno u dětí mladších 18 let.
• Opatrný pro starší lidi.
• Musíte to vzít před jídlem, protože příjem potravy zpomaluje jeho vstřebávání.
• Na rozdíl od omeprazolu jej nemůžete pít současně s antacidy. Musíte je naředit za 1-2 hodiny.
• Nežádoucí účinky mohou mimo jiné způsobit kašel, rýmu, faryngitidu, infekce horních cest dýchacích, syndrom podobný chřipce.

Rabeprazol

Zástupci: Pariet, Rabelok, Khairabezol, Razo.

• Biologická dostupnost po první dávce je mírně vyšší než u omeprazolu - 52%, ale s následujícími dávkami zůstává stejná.
• Maximální koncentrace v krvi - po 2-5 hodinách.
• Antisekreční účinek po podání první dávky trvá až 48 hodin.
• Stabilní účinek se objeví po 3 dnech (o něco dříve než Omeprazol).
• Děti jsou povoleny od 12 let.
• Na rozdíl od lanzoprazolu nezpůsobuje infekce dýchacích cest.
• Jídlo neovlivňuje jeho vstřebávání.
• Můžete jej užívat současně s antacidy.
• Důležitý „trik“: rabeprazol se vyznačuje nízkou selektivitou pH. To znamená, že je aktivován jak při pH 1-2, tak při pH = 3-4. Bude fungovat i při pH 5, i když ne tak účinně jako při nižších hodnotách pH..

Jaký praktický význam to má?

Lze jej přiřadit „naslepo“, tj. i když z nějakého důvodu není možné určit pH žaludku u konkrétního pacienta.

Ale toto je meč s dvojitým ostřím. Jak se ukázalo, protonové pumpy jsou přítomny nejen v parietálních buňkách žaludku, ale také v epitelu střeva, žlučníku, renálních tubulech, epitelu rohovky, svalech, dokonce i buňkách imunitního systému (neutrofily, makrofágy atd.). Proto může rabeprazol teoreticky v těchto orgány, kde není tak vysoká kyselost. V důsledku toho dojde k narušení fungování těchto orgánů a lze očekávat další nežádoucí účinky..

Pantoprazol

Zástupci: Controlok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

• Biologická dostupnost - 77%.
• Prakticky se neaktivuje, pokud je pH žaludeční šťávy vyšší než 3, tj. dobrým způsobem by mělo být předepsáno až po měření pH (studie, která vám umožní určit pH žaludku).
• Méně dalších PPI interaguje s léky.
• Účinnost nezávislá na příjmu potravy.
• Kontraindikováno do 18 let.
• Lze užívat současně s antacidy.
• Úplně odstraní pálení žáhy po 7 dnech přijetí.

Esomeprazol

Zástupci: Nexium, Emanera.

• Jeho biologická dostupnost je vyšší než biologická dostupnost omeprazolu.
• Eliminuje se pomaleji než jiné PPI.
• Příjem potravy zpomaluje jeho vstřebávání.
• Kontraindikováno do 12 let.

Dexlansoprazol

Zástupce: Dexilant.

• Vyrábí se pomocí technologie dvoufázového uvolňování účinné látky. Kapsle aktuálně jediného léku dexlansoprazol - Dexilant - obsahuje 2 typy granulí, které se rozpouštějí v různých dobách v závislosti na úrovni pH. Proto je jeho antisekreční účinek nejdelší. Způsobuje 2 vrcholy koncentrace v krvi: 1-2 hodiny po požití a po 5-6 hodinách.
• Jeho biologická dostupnost je 76% nebo více.
• Kontraindikováno do 18 let.
• Kompatibilní s antacidy.
• V některých případech způsobuje infekce dýchacích cest, kašel, zvýšený krevní tlak.

Co může být z dlouhodobého a nekontrolovaného používání PPI?

1. Fenomén průniku noční kyseliny. Důvody nejsou zcela jasné..

Vyskytuje se u 70-80% pacientů užívajících PPI dvakrát denně. Hodnota pH v noci klesne pod 4 a toto trvá déle než hodinu. Fenomén průniku kyseliny v noci se projevuje kašlem, bolestí na hrudi, pálením žáhy.

2. Porucha vstřebávání vitaminu B12 a rozvoj anémie s nedostatkem B12.

3. Porucha vstřebávání železa, která také závisí na kyselosti žaludeční šťávy.

4. Vznik osteoporózy a zvýšené riziko zlomenin v důsledku zhoršené absorpce vápníku.

5. Hypomagnezémie a související únava, křeče, závratě, arytmie.

6. Potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku, podle mechanismu zpětné vazby, všechny PPI přispívají ke zvýšení hladiny gastrinu. A stimuluje růst určitých typů buněk, což zvyšuje riziko rakoviny. Zatím však o tom neexistují přesvědčivé důkazy..

7. Atrofie žaludeční sliznice.

8. Zvýšené riziko bakteriálního průjmu, protože kyselina chlorovodíková, mimo jiné, poskytuje ochranu proti patogenním bakteriím vstupujícím do žaludku.

9. Zvýšené riziko srdečních záchvatů a cévních mozkových příhod při kombinovaném užívání PPI (především omeprazolu) s klopidogrelem, protože blokují enzymy potřebné k přeměně klopidogrelu na jeho aktivní formu.

10. IPP - závislost. Na jednom fóru jsem našel šokující informace zveřejněné gastroenterologem, kandidátem med. vědy. Závěrem je toto: bez ohledu na to, jak výrobci inhibitorů protonové pumpy zajišťují, že nejsou návykové, jsou. Navíc velmi často. Jakkoli to může znít paradoxně, PPI mohou vyvolat vývoj stavu, ve kterém jsou často sami předepisováni. Jde o gastroezofageální reflux.

To je způsobeno skutečností, že uvolňují dolní jícnový svěrač (svalová „chlopně“, která brání zpětnému toku žaludečního obsahu do jícnu) a dochází k refluxu (refluxu).

Člověk začíná užívat PPI, zlepšuje se. Po chvíli přestane brát a, jak řekl tento lékař, „oparuje ho vroucí vodou zevnitř“..

Zbavit se závislosti na PPI může být obtížné.

souhrn

První. PPI mají určité indikace. Jedná se o nemoci související s kyselinami nebo prevenci poškození gastrointestinální sliznice při užívání léků, které zvyšují riziko eroze, vředů, žaludečního krvácení.

Druhý. Nedoporučoval bych je ani na pálení žáhy. Pro epizodické je antacida v pořádku..

Třetí. Je těžké říci, které API je lepší nebo horší. Každý z nich má své vlastní výhody a nevýhody.

Čtvrtý. Bohužel dnes neexistuje ideální API.

Pátý. API nejsou tak bezpečná, jak nám říkají výrobci.

To je vše, co jsem vám dnes chtěl říct.

Pokud máte nějaké dotazy, napište si do okna komentářů.

Uvidíme se znovu na blogu „Lékárna pro muže“!

S láskou k vám, Marina Kuzněcovová

Drazí čtenáři!

Pokud se vám článek líbil, pokud se chcete na něco zeptat, přidat něco, podělit se o své zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

Jen prosím nemlč! Vaše komentáře jsou mojí hlavní motivací pro nové výtvory pro VÁS.

Byl bych nesmírně vděčný, pokud sdílíte odkaz na tento článek se svými přáteli a kolegy na sociálních sítích..

Stačí kliknout na sociální tlačítka. sítě, jejichž jste členem.

Kliknutím na sociální tlačítka sítě zvyšují průměrný šek, příjem, plat, snižují hladinu cukru, krevního tlaku, cholesterolu, zmírňují osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!